盐酸贝那普利片(洛汀新)

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盐酸贝那普利片(洛汀新)
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盐酸贝那普利片(洛汀新)

处方药 西药 非医保 国产 国家基本用药
疾病标签:
高血压

用于高血压,充血性心力衰竭,作为对洋地黄和/或剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分II-IV)的辅助。

本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉,可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II。这样就可以减少由于血管紧张素II而引发的一系列症状,即血管收缩和生成醛固酮(后者将导致肾小管对钠和水的重吸收以及提高心输出血量)。洛汀新减少血管舒张导致的反射性交感兴奋性的心率加快。 高血压 和其它的ACE抑制剂一样,洛汀新也可以通过抑制激肽酶减少血管扩张物质缓激肽的降解,此抑制作用有助于提升其抗高血压的疗效。 洛汀新可以普遍降低各期高血压病人的坐位、卧位和立位血压。在大部分病人中,按照一次口服剂量口服抗高血压药物后的1个小时就可以开始发挥疗效,在2到4小时达到最佳的抗高血压效果。抗高血压疗效的持续时间为服用以后至少24小时。在重复服用时,每剂服用的最大降压效果在1周之后达到,并且在长期治疗过程中得到保持。抗高血压效果的保持和病人的人种、年龄、以及基线的血浆肾素活性无关。洛汀新的抗高血压疗效和病人饮食中的含钠量没有明显的关系。 突然中断使用洛汀新后不会发生血压的突升。在一项健康人群的研究中,单独剂量的洛汀新可以导致肾血流量的增加,但是对肾小球过滤率没有影响。 洛汀新和噻嗪类利尿剂的抗高血压作用是可以协同的。合并使用洛汀新以及其它类似β-受体阻滞剂和钙拮抗剂通常可以得到更强的降血压效果。 充血性心力衰竭(CHF) 对于先前使用洋地黄和利尿剂进行治疗的CHF病人而言,洛汀新可以导致心输出量和运动耐量增加,以及降低肺动脉楔压、全身血管阻力和血压。心律会轻度降低。在CHF病人中使用洛汀新还可以有助于减少疲劳、水肿等不良反应和改善NYHA等级。临床试验已经显示每天一次的用药量即可以持续24小时地改善血流动力学方面的表现。 进行性慢性肾功能不全 在一项为期3年的多中心、双盲、安慰剂对照的临床试验中,583名病因不同且血清肌酐在1.4 到4mg/dL(肌酐清除率在30到60mL/min)的肾病患者(患有或不患有高血压)被随机分组,每天一次服用10mg的安慰剂或者洛汀新。为了能够对血压进行控制,对两个研究组中病人必要时使用其它口服的抗高血压药物。与安慰剂组相比,洛汀新组发生血清肌酐值翻倍或需要进行血液透析的危险降低了53%。与此同时,洛汀新还可以降低血压和显著降低蛋白尿。对于患有多囊肾的病人,在服用洛汀新同时没有发现肾功能减退速度的延缓。但是洛汀新仍旧可以在这些病人中使用来控制高血压。 临床前安全数据 生殖毒性研究 在每天服用500mg/kg盐酸贝那普利的雄性和雌性大鼠中没有发现本品对于生殖功能有任何不良影响。 在每天服用150mg/kg盐酸贝那普利的小鼠中、在每天服用500mg/kg盐酸贝那普利的大鼠中、以及在在每天服用5mg/kg盐酸贝那普利的兔子中,都没有发现本品有直接的胚胎毒性、胎儿毒性或致畸性。 诱变性 在一系列的体内和体外试验中,没有发现本品有任何的诱变性。 致癌性 在每天服用150mg/kg盐酸贝那普利(相当于人类建议的最大剂量的250倍)的大鼠中,没有发现本品有任何致瘤的不良效果。使用相同剂量对于小鼠进行长达104周的试验也没有发现本品有任何致癌性。

用法用量:高血压:未用剂者开始时每日剂量为10mg(1片),每天一次,若不佳,可加至每日20mg(2片)。必须根据血压的反应来对使用剂量进行调整,通常应该每隔1至2周调整一次。对某些患者,在给药间隔末期,降压作用可能减弱,此类病人,每日总的剂量应均分成两次服用,或加用剂。本品高血压的每日剂量为40mg(4片),一次或均分为两次服用。若单独服用本品血压下降幅度不满意,可加用另一种降压药,如:噻嗪类剂、钙拮抗剂或β-阻滞剂(先从小剂量开始)。如果先前一直在使用剂进行,则在洛汀新开始之前应该暂停2至3天的剂的,如果需要,可以在这之后继续。如果无法停止剂的,则洛汀新初的使用量应予以降低(5mg而不是10mg),这样可以避免血压过低(见【注意事项】)。肌酐率≥30ml/min患者服常用剂量即可。而[30ml/min患者,初每日剂量为5mg(5mg,1片),必要时,剂量可加至10mg(1片)/日。若仍需进一步降低血压,可加用剂或另一种降压药。充血性心力衰竭:本品适用于充血性心力衰竭病人的辅助。的初始剂量为2.5毫克(5mg,半片),一次。由于会出现首剂后血压急剧下降的危险,当病人次服用本品时需严密监视(见注意事项)。只要病人未出现症状性的低血压及其它不可接受的副反应,如果心衰的症状未能有效缓解可在2-4周后将剂量调整为5mg(5mg,1片)一次。根据病人的改为改为反应,可以在适当的时间间隔内将剂量调整为10mg(1片)一次甚至20mg(2片)一次。本品一次即有效。对有些病人若将的剂量分为二次服用,反应可能更好。对照研究表明严重心衰病人(NYHA分IV)较轻、中度心衰病人(NYHA分II-III)需更小的剂量。 当心衰病人肌酐率小于30ml/min时,日剂量高可增加至10mg(1片),但较低的初始剂量[如2.5mg(5mg,半片)]可能更理想。 进行性慢性肾功能不全(CRI):对于同时患有/不患有高血压的进行性慢性肾功能不全病人,建议的长期使用剂量为每天一次10mg(1片)。如果还需要其它的来进一步降低血压,可以和其它的抗高血压合并使用。

不良反应:在高血压病人中所见:本品副作用轻且短暂,日剂量2.5-80mg,不良反应的总发生频率与剂量大小,性别、年龄、种族和服法无关。日剂量超过80mg者未做过评价。用本品治疗2004例高血压患者的双盲临床试验,其不良反应总发生率与安慰剂近似,不管与药物有无因果关系,常见不良反应如下:洛汀新安慰剂(n=2004)(n=525)头痛204(10.2%)75(14.3%)上呼吸道症状108(5.1%)23(4.4%)头晕84(4.2%)21(4.0%)疲劳73(3.6%)26(4.9%)咳嗽加重68(3.4%)7(1.3%)肌肉痛53(2.6%)18(3.4%)恶心50(2.5%)11(2.1%)鼻炎48(2.4%)15(2.9%)腹泻40(2.0%)6(1.1%)咽痛35(1.7%)4(0.7%)背痛34(1.7%)8(1.5%)腹痛28(1.4%)4(0.7%)在双盲临床试验中也见下述不良反应,其发生率与安慰剂类似:发生率1—2%:瘙痒、皮疹、潮红、眩晕、嗜睡、失眠、神经过敏、心悸、胸痛、外周水肿、消化不良、鼻窦炎、流感样症状、尿路症状和乏力。发生率<1%:血压过度降低、唇及面部水肿、胃炎、胃肠胀气、呕吐、便秘、焦虑、抑郁、感觉减退、运动失调、呼吸困难、全身性水肿、性欲下降,阳痿、出汗、关节炎、耳鸣、心血管功能紊乱、皮肤反应。实验室研究:与其它ACE抑制剂类似,即使单用本品治疗,某些原发性高血压患者(<0.1%)血中尿素氮和血清肌酐会轻度升高,停药后可恢复。与利尿剂合用时或在肾动脉狭窄的患者中,上述指标升高的可能性增加(见慎用)。在临床对照试验中,与药物无关而中止治疗者,服用洛汀新组占4%,安慰组占3%。在心衰病人中所见:在对照的临床试验中,180例心衰病人用洛汀新,每天2—20mg治疗。服用本品病人的常见不良反应发生率与服用安慰剂病人相当,洛汀新组只有眩晕较安慰剂组发生率高。以下症状在洛汀新组较安慰剂组出现频繁:肌肉痉挛、腹痛,疲劳、不适、体位性眩晕。安慰剂组上呼吸道症状的发生百分率较洛汀新组高。实验室检查未见有临床意义的变化。

批准文号:国药准字H20030514

有  效  期:36个月

服用禁忌:1.已知对贝那普利、相关化合物或本品的任何辅料者。2.有血管紧张素转换酶剂引起血管性水肿病史者。3.孕妇 (参见【孕妇与哺乳期妇女用药】)。4.在Ⅱ型糖尿病患者,ACE剂或血管紧张素受体拮抗剂与阿利吉仑合并使用。

储藏技巧:密封,在30℃以下贮存。

适  应  症:用于高血压,充血性心力衰竭,作为对洋地黄和/或剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分II-IV)的辅助。

主要成分:活性成份为盐酸贝那普利。

药品剂型:片剂