一二三代TKI药物区别

　　TKI指的是酪氨酸激酶抑制剂，一二三代酪氨酸激酶抑制剂的区别包括作用机制不同、疗效指标不同、不良反应不同。以临床常用的针对EGFR基因突变的TKI药物为例：

　　1、作用机制不同

　　第一代酪氨酸激酶抑制剂与野生型和突变型表皮生长因子受体可逆性结合;第二代酪氨酸激酶抑制剂与突变型表皮生长因子受体、ErbB2、ErbB4不可逆性共价结合，抑制所有ErbB家族成员的信号转导;第三代酪氨酸激酶抑制剂对于表皮生长因子受体的野生型结合能力弱，与突变型表皮生长因子受体不可逆共价结合，对EGFR基因敏感突变疗效较好，且能抑制EGFR T790M耐药突变。

　　2、疗效指标不同

　　相比于第一代和第二代酪氨酸激酶抑制剂来说，第三代酪氨酸激酶抑制剂的疗效更高。而第二代酪氨酸激酶抑制剂比第一代酪氨酸激酶抑制剂明显延长无进展生存时间。

　　3、不良反应不同

　　第二代酪氨酸激酶抑制剂比第一代酪氨酸激酶抑制剂不良反应有所增加，比如出现甲沟炎、口腔炎等;第一代和第三代酪氨酸激酶抑制剂安全性良好，不良反应相对少。